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氨基葡萄糖
天然的氨基單糖
研究簡史
從1898年首次出現(xiàn)有關(guān)氨基葡萄糖的報道以來，對氨基葡萄糖以及其衍生物的生物合成制備、理化性質(zhì)以及生理生物活性的研究一直是國外研究的熱點。20世紀(jì)六、七十年代，對氨基葡萄糖及其衍生物的研究出現(xiàn)高潮。我國有關(guān)氨基葡萄糖及其衍生物的研究不是很多，主要研究集中在氨基葡萄糖及其衍生物對治療骨關(guān)節(jié)炎方面。近幾年來，隨著對氨基葡萄糖及其衍生物的研究增多，氨基葡萄糖與生命科學(xué)的聯(lián)系越來越密切，氨基葡萄糖及其衍生物在這方面的應(yīng)用時有報道。
理化性質(zhì)
氨基葡萄糖是一種從天然甲殼素中提取的氨基己糖，分子量為179.2。α型氨基葡萄糖為針狀結(jié)晶，熔點88℃，比旋光度+100°/47.5°（水）；β型為針狀結(jié)晶，熔點110℃（分解），+28°/+47.5°（水），溶于水。2-氨基-2-脫氧-D-葡萄糖是多種抗生素的組分。
制備方法
生產(chǎn)GlcN的方法主要有3種，即酸水解法、酶解法及微生物發(fā)酵法。前兩種方法的生產(chǎn)原料基本上來源于蝦蟹的外骨骼，即從蝦蟹殼中提取甲殼素與殼聚糖，再經(jīng)酸解或酶解獲得GlcN。高濃度的鹽酸在一定的反應(yīng)條件下能夠?qū)⑽r蟹殼中的甲殼素與殼聚糖降解為GlcN，但由于濃鹽酸的大量使用會帶來嚴(yán)重的環(huán)境問題，將逐步受到國家相關(guān)政策的限制；酶解法是利用殼聚糖酶對蝦蟹殼進(jìn)行降解，現(xiàn)在面臨的最大問題是生產(chǎn)效率低下，表現(xiàn)為殼聚糖酶價格較高、轉(zhuǎn)化時間較長及生產(chǎn)成本較高。且來源于蝦蟹殼的GlcN在臨床應(yīng)用過程中會引起過敏體質(zhì)患者的過敏反應(yīng)。所以微生物發(fā)酵法生產(chǎn)GlcN得到了越來越多研究者的關(guān)注。相較于酸水解法與酶解法，微生物發(fā)酵法生產(chǎn)GlcN具有以下優(yōu)點：消除了地域季節(jié)對原料來源的限制，產(chǎn)品無魚腥味；生產(chǎn)周期短，強(qiáng)度高；對環(huán)境污染較小；不產(chǎn)生過敏反應(yīng)等。
應(yīng)用領(lǐng)域
免疫調(diào)節(jié)方面
氨基葡萄糖參加體內(nèi)的糖代謝，在體內(nèi)廣泛存在，與人和動物具有相當(dāng)密切的關(guān)系。氨基葡萄糖通過與其他物質(zhì)如半乳糖、葡萄糖醛酸等物質(zhì)結(jié)合形成透明質(zhì)酸、角質(zhì)硫酸等具有機(jī)體生物活性的重要產(chǎn)物，參與對機(jī)體的保護(hù)作用。
治療骨關(guān)節(jié)炎
氨基葡萄糖是形成人體軟骨細(xì)胞的重要營養(yǎng)素，是合成氨基聚糖的基本物質(zhì)，是健康關(guān)節(jié)軟骨的天然組織成份。隨著年齡的增長，人體內(nèi)的氨基葡萄糖的缺乏越來越嚴(yán)重，關(guān)節(jié)軟骨不斷退化和磨損。美國、歐洲和日本的大量醫(yī)學(xué)研究表明：氨基葡萄糖可以幫助修復(fù)和維護(hù)軟骨，并能刺激軟骨細(xì)胞的生長。
抗氧化、抗衰老
有學(xué)者研究了殼寡糖的抗氧化能力和對CCl4誘導(dǎo)的小鼠肝損傷的保護(hù)作用，研究結(jié)果顯示殼寡糖具有抗氧化能力，對CCl4誘導(dǎo)的小鼠肝損傷有較為明顯的保護(hù)作用，但是不能減輕DNA的氧化性損傷。另有研究氨基葡萄糖對CCl4所致小鼠肝損傷的改善作用，結(jié)果表明，氨基葡萄糖能提高實驗小鼠肝臟主要抗氧化酶的活性，同時降低了AST、ALT以及丙二醛（MDA）的含量，說明氨基葡萄糖具有一定的抗氧化能力，但不能降低CCl4對小鼠DNA氧化性損傷。有學(xué)者通過各種體內(nèi)外方法研究了氨基葡萄糖的抗氧化性和激活免疫反應(yīng)的能力。結(jié)果表明：氨基葡萄糖能夠極好的螯合Fe，同時能保護(hù)脂質(zhì)大分子不被羥基自由基氧化損害，具有抗氧化能力。
防腐抗菌方面
藥品介紹
- 本品是一種可以直接抗炎，減輕骨性關(guān)節(jié)炎的疼痛和改善關(guān)節(jié)功能，并減緩關(guān)節(jié)炎病程進(jìn)展的藥物。臨床用于防治各類骨性關(guān)節(jié)炎（如膝關(guān)節(jié)、髖關(guān)節(jié)、腕關(guān)節(jié)和踝關(guān)節(jié)等部位的關(guān)節(jié)炎）。
用途
- 氨基葡萄糖主要用于防治各類骨性關(guān)節(jié)炎（如膝關(guān)節(jié)、髖關(guān)節(jié)、腕關(guān)節(jié)和踝關(guān)節(jié)等部位的關(guān)節(jié)炎）。
制劑規(guī)格
- 氨基葡萄糖有多種制劑和規(guī)格。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩(wěn)定性都不一樣，各有特點。不同廠家的制劑因制作工藝不同，其藥物效果和不良反應(yīng)有可能也不一樣。具體如何選擇請咨詢醫(yī)生。
- 氨基葡萄糖片劑240毫克；480毫克（鹽酸氨基葡萄糖）；250毫克（硫酸氨基葡萄糖）。
- 氨基葡萄糖膠囊劑250毫克（硫酸氨基葡萄糖）；750毫克；480毫克（鹽酸氨基葡萄糖）。
- 氨基葡萄糖顆粒劑240毫克（鹽酸氨基葡萄糖）；250毫克（硫酸氨基葡萄糖。
用藥前須知
什么情況下禁止使用氨基葡萄糖
- 對本品過敏的患者禁用。
- 妊娠期婦女禁用，尤其是妊娠早期應(yīng)避免使用。
哪些情況下謹(jǐn)慎或者避免使用氨基葡萄糖
- 哺乳期婦女需要謹(jǐn)慎使用，用藥期間暫停哺乳。
- 兒童用藥安全性尚不明確。
- 肝、腎功能不全者慎用。
- 氨基葡萄糖與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用氨基葡萄糖前請務(wù)必告知醫(yī)生，并咨詢醫(yī)生是否能用藥，如何用藥。
- 藥物是有不良反應(yīng)的。但也不要因害怕不良反應(yīng)而拒絕用藥。你可以仔細(xì)閱讀藥物說明書或者咨詢醫(yī)生，了解氨基葡萄糖的藥物不良反應(yīng)，做好一定的心理準(zhǔn)備。
使用方法
- 氨基葡萄糖為非處方藥，需仔細(xì)閱讀藥品說明書或在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥，包括用法、用量、用藥時間等。
- 進(jìn)餐時服藥，成人口服每次250～500毫克（硫酸鹽，相當(dāng)于鹽酸鹽240～480毫克），每天3次或每次750毫克，每天2次，一般一療程4～12周，按病情情況可延長用藥，每年重復(fù)治療2～3個療程。
- 是否增量或減量，均需按照醫(yī)囑嚴(yán)格使用。
注意事項
- 氨基葡萄糖的使用，不要輕易減量、停藥，需仔細(xì)閱讀藥品說明書或嚴(yán)格按照醫(yī)囑用藥。
- 定期進(jìn)行血生化測定。
- 定期評估休息時及活動時關(guān)節(jié)痛的情況。
- 其他注意事項請仔細(xì)閱讀藥品說明書
不良反應(yīng)
- 藥物是有不良反應(yīng)的。如果不良反應(yīng)較大，應(yīng)立即停藥，就醫(yī)。醫(yī)生會根據(jù)不良反應(yīng)的輕重決定是否繼續(xù)用藥，還是換用其他藥物。
- 少見短暫輕微的胃腸道癥狀，如惡心、腹瀉、腹脹、便秘等。
- 偶見輕度嗜睡。
- 偶有過敏反應(yīng)，如皮疹、紅斑、瘙癢等。
- 其他不良反應(yīng)請仔細(xì)閱讀藥品說明書。
如何保存
- 氨基葡萄糖應(yīng)該放在陰涼干燥處遮光密閉保存。
- 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
- 藥物要放于兒童接觸不到的位置。
相互作用
- 合用多柔比星、依托泊苷、替尼泊苷，可降低其藥效。
- 合用抗糖尿病的藥物，可降低降糖效果。
- 可能會增加非甾體抗炎藥的抗炎作用。
- 與利尿劑可能存在相互作用，可能需增加利尿劑的服用劑量。
妊娠期和哺乳期能否用氨基葡萄糖
- 妊娠期婦女禁止使用；哺乳期婦女慎用，如確需要，應(yīng)暫停哺乳喂養(yǎng)。
合理使用
- 藥物必須合理使用，避免濫用。處方藥應(yīng)該由醫(yī)生開置，非處方藥應(yīng)該仔細(xì)閱讀藥物說明書。
- 氨基葡萄糖是非處方藥，應(yīng)仔細(xì)閱讀藥品說明書或在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風(fēng)險：浪費藥物資源，貽誤病情，嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)。
- 氨基葡萄糖需要足量、足療程應(yīng)用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停藥，以免病情反復(fù)或者再次加重。
生理特性
氨基葡萄糖參與構(gòu)造人體組織和細(xì)胞膜，是蛋白多糖大分子合成的中間物質(zhì)，它可合成黏多糖、糖蛋白和蛋白聚糖，特別是合成那些關(guān)節(jié)軟骨以及滑液分子的中間物；是人體及動物體內(nèi)關(guān)節(jié)組織中糖蛋白的天然成分，在動物和人體內(nèi)由葡萄糖氨基化內(nèi)源性生物合成。
它是人體內(nèi)合成的物質(zhì)，是形成軟骨細(xì)胞的重要營養(yǎng)素，是健康關(guān)節(jié)軟骨的天然組織成份。隨著年齡的增長，人體內(nèi)的氨基葡萄糖的缺乏越來越嚴(yán)重，關(guān)節(jié)軟骨不斷退化和磨損。氨基葡萄糖能促進(jìn)軟骨的合成、抑制關(guān)節(jié)軟骨的分解，同時還具有抗炎作用。，并能刺激軟骨細(xì)胞的生長。
存在形式
生物合成途徑
氨基葡萄糖是生物合成葡萄糖胺聚糖（GAG）的必需品。GAG是一種重要的物質(zhì)，在動物機(jī)體內(nèi)應(yīng)用于結(jié)合水形成緩沖劑、潤滑和保護(hù)透明軟骨質(zhì)。通常情況下，葡萄糖通過氨基己糖生物合成途徑在體內(nèi)生成氨基葡萄糖。在正常的生理條件下，細(xì)胞外液中的氨基葡萄糖含量要低于臨床檢測。如果在飲食中補(bǔ)充氨基葡萄糖，氨基葡萄糖通過葡萄糖運(yùn)輸途徑迅速運(yùn)送到細(xì)胞，同時通過磷酸化作用形成葡萄糖六磷酸鹽，從而進(jìn)入氨基己糖生物合成途徑。
作用機(jī)制
氨基葡萄糖是軟骨基質(zhì)中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。蛋白聚糖可以通過抑制膠原纖維的拉伸力來使關(guān)節(jié)軟骨具有吸收沖擊力的功能。在關(guān)節(jié)退行性疾病的早期，聚集葡萄聚糖的生物合成是增加的；在疾病的后期，則相反。由此導(dǎo)致軟骨的彈性不斷減弱并逐漸出現(xiàn)關(guān)節(jié)炎的諸多癥狀。氨基單糖可刺激軟骨細(xì)胞產(chǎn)生具有正常多聚體結(jié)構(gòu)的糖蛋白，抑制一些可損害關(guān)節(jié)軟骨的酶（如膠原酶），防止皮質(zhì)激素及某些非甾體抗炎藥物對軟骨細(xì)胞的損害及減少損傷細(xì)胞的內(nèi)毒素因子的釋放。在關(guān)節(jié)炎的發(fā)展進(jìn)程中，補(bǔ)充外源性的氨基葡萄糖可能起到有益的作用。在體外試驗中，如果補(bǔ)充了氨基葡萄糖，形成軟骨的多形細(xì)胞就可以合成更多的聚集葡萄聚糖。在關(guān)節(jié)炎的動物模型中，氨基葡萄糖也具有抗氧化作用，抑制損傷細(xì)胞的超氧化物自由基的產(chǎn)生。通過上述途徑，氨基葡萄糖發(fā)揮直接抗炎作用，可緩解骨關(guān)節(jié)炎的疼痛癥狀，改善關(guān)節(jié)功能，并可阻止骨關(guān)節(jié)炎病程的發(fā)展。
參考資料
[1]
氨基葡萄糖及其美拉德反應(yīng)衍生物生理功能研究 - 中國知網(wǎng) · 中國知網(wǎng)[引用日期2021-11-22]
[2]
利用發(fā)酵法生產(chǎn)氨基葡萄糖的研究進(jìn)展--《生物技術(shù)通報》2014年01期 · 知網(wǎng)[引用日期2021-11-22]
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